Патологическая анатомия / Педиатрия / Патологическая физиология / Оториноларингология / Организация системы здравоохранения / Онкология / Неврология и нейрохирургия / Наследственные, генные болезни / Кожные и венерические болезни / История медицины / Инфекционные заболевания / Иммунология и аллергология / Гематология / Валеология / Интенсивная терапия, анестезиология и реанимация, первая помощь / Гигиена и санэпидконтроль / Кардиология / Ветеринария / Вирусология / Внутренние болезни / Акушерство и гинекология Medicininė parazitologija / Patologinė anatomija / Pediatrija / Patologinė fiziologija / Otorinolaringologija / Sveikatos priežiūros sistemos organizavimas / Onkologija / Neurologija ir neurochirurgija / Paveldimos, genų ligos / Odos ir lytiškai plintančios ligos / Medicinos istorija / Infekcinės ligos / Imunologija ir alergologija / Hematologija / Valeologija / Intensyvi priežiūra, anesteziologija ir intensyvi priežiūra, pirmoji pagalba / Higiena, sanitarinė ir epidemiologinė kontrolė / Kardiologija / Veterinarinė medicina / Virologija / Vidaus medicina / Akušerija ir ginekologija
Namai
Apie projektą
Medicinos naujienos
Autoriams
Licencijuotos knygos apie mediciną
<< Ankstesnis Kitas >>

Sulfonamidai

Sulfanilamidai yra pirmoji plačiai naudojamo AMP klasė. Pastaraisiais metais sulfonamidų naudojimas klinikinėje praktikoje žymiai sumažėjo, nes pagal aktyvumą jie yra žymiai prastesni už šiuolaikinius antibiotikus ir turi didelį toksiškumą. Svarbu ir tai, kad dėl ilgalaikio sulfonamidų naudojimo dauguma mikroorganizmų turi atsparumą jiems.

Veikimo mechanizmas

Sulfanilamidai turi bakteriostatinį poveikį. Būdami cheminiais PABA analogais, jie konkurencingai slopina bakterijų fermentą, atsakingą už dihidrofolio rūgšties sintezę - folio rūgšties pirmtaką, kuris yra svarbiausias veiksnys mikroorganizmų gyvenime. Aplinkoje, kurioje yra daug PABA, pvz., Pūliai ar audinių skilimo produktai, antimonokrobinis sulfonamidų poveikis žymiai susilpnėja.

Kai kuriuose vietiniuose sulfanilamido preparatuose yra sidabro (sidabro sulfadiazino, sidabro sulfathiazolo). Dėl disociacijos lėtai išsiskiria sidabro jonai, sukeliantys baktericidinį poveikį (dėl prisijungimo prie DNR), kurie nepriklauso nuo PABA koncentracijos vartojimo vietoje. Todėl šių vaistų poveikis išsaugomas esant pūliams ir nekroziniam audiniui.

Veiklos spektras

Iš pradžių sulfonamidai buvo aktyvūs prieš daugelį gramteigiamų (S.aureus, S. pneumoniae ir kt.) Ir gramneigiamų (gonokokai, meningokokai, H.influenzae, E. coli, Proteus spp., Salmonella, shigella ir kt.) Bakterijų. Be to, jie veikia chlamidijas, nokariją, pneumocistus, aktinomicitus, maliarinę plazmodiją, toksoplazmą.

Šiuo metu daugeliui stafilokokų, streptokokų, pneumokokų, gonokokų, meningokokų, enterobakterijų padermių būdingas didelis įgytas atsparumas. Enterokokai, Pseudomonas aeruginosa ir dauguma anaerobų yra natūraliai atsparūs.

Preparatai, kurių sudėtyje yra sidabro, yra aktyvūs prieš daugelį žaizdų infekcijų patogenų - Staphylococcus spp., P.aeruginosa, E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Candida grybelius.

Farmakokinetika

Sulfanilamidai gerai absorbuojami virškinamajame trakte (70–100%). Didesnė koncentracija kraujyje pastebima vartojant trumpalaikio (sulfadimidino ir kt.) Ir vidutinės trukmės (sulfadiazinas, sulfametoksazolas) poveikį sukeliančius vaistus. Ilgalaikis sulfanilamidų (sulfadimetoksino ir kt.) Ir superlongo (sulfaleno, sulfadoksino) veikimas yra labiau susijęs su plazmos baltymais.

Jie plačiai pasiskirsto audiniuose ir kūno skysčiuose, įskaitant pleuros ertmę, pilvaplėvės ir sinovijos skysčius, vidurinės ausies eksudatą, kameros drėgmę ir urogenitalinio trakto audinius. Sulfadiazinas ir sulfadimetoksinas praeina pro BBB, atitinkamai pasiekdami 32–65% ir 14–30% CSF koncentracijos serume. Per placentą patenka į motinos pieną.

Metabolizuojamas kepenyse, daugiausia acetilinant, susidarant mikrobiologiškai neaktyviems, bet toksiškiems metabolitams. Inkstai išsiskiria maždaug per pusę nepakitę, esant šarminei šlapimo reakcijai, padidėja išskyrimas; nedidelis kiekis išsiskiria su tulžimi. Su inkstų nepakankamumu organizme įmanoma kumuliuoti sulfonamidus ir jų metabolitus, sukeliant toksinį poveikį.

Vietiniu būdu naudojant sulfonamidus, turinčius sidabro, susidaro didelės vietinės aktyviųjų komponentų koncentracijos. Sisteminė absorbcija per pažeistą (žaizdą, nudegimą) sulfonamidų odos paviršių gali siekti 10%, sidabro - 1%.

Neigiamos reakcijos

Sisteminiai vaistai

Alerginės reakcijos: karščiavimas, odos išbėrimas, niežėjimas, Stivenso-Džonsono ir Lyelio sindromai (dažniausiai naudojant ilgo ir labai ilgo veikimo sulfonamidus).

Hematologinės reakcijos: leukopenija, agranulocitozė, hipoplastinė anemija, trombocitopenija, pancitopenija.

Kepenys: hepatitas, toksinė distrofija.

CNS: galvos skausmas, galvos svaigimas, letargija, sumišimas, dezorientacija, euforija, haliucinacijos, depresija.

Virškinimo traktas: pilvo skausmas, anoreksija, pykinimas, vėmimas, viduriavimas, pseudomembraninis kolitas.

Inkstai: kristalurija, hematurija, intersticinis nefritas, kanalėlių nekrozė. Kristaluriją dažnai sukelia blogai tirpūs sulfonamidai (sulfadiazinas, sulfadimetoksinas, sulfalenas).

Skydliaukė: disfunkcija, goiteris.

Kiti: jautrumas šviesai (padidėjęs odos jautrumas saulės spinduliams).

Vietiniai preparatai

Vietinės reakcijos: deginimas, niežėjimas, skausmas vartojimo vietoje (dažniausiai trumpalaikis).

Sisteminės reakcijos: alerginės reakcijos, išbėrimas, odos pleiskanojimas, rinitas, bronchų spazmas; leukopenija (ilgai vartojant dideliais paviršiais).

Indikacijos

Sisteminiai vaistai

Nokardiozė.

Toksoplazmozė (dažniausiai sulfadiazinas kartu su pirimetaminu).

Maliarija, kurią sukelia atsparus chlorokinui P.falciparum (kartu su pirimetaminu).

Maro prevencija.

Vietiniai preparatai

Nudegina.

Trofinės opos.

Slėgio opos.

Kontraindikacijos

Alerginės reakcijos į sulfa narkotikus, furosemidą, tiazidinius diuretikus, karboanhidrazės inhibitorius ir sulfonilkarbamido darinius.

Jo negalima vartoti jaunesniems kaip 2 mėnesių vaikams.
Išimtis yra įgimta toksoplazmozė, kurioje sulfonamidai naudojami dėl sveikatos priežasčių.

Inkstų nepakankamumas.

Sunkus kepenų funkcijos sutrikimas.

Įspėjimai

Alergija Jis yra kryžminamas su visais vaistais su sulfais. Atsižvelgiant į cheminės struktūros panašumą, sulfonamidai negali būti naudojami pacientams, alergiškiems furosemidui, tiazidiniams diuretikams, karboanhidrazės inhibitoriams ir sulfonilkarbamido dariniams.

Nėštumas Kadangi sulfonamidai praeina per placentą, o tyrimai su gyvūnais parodė neigiamą jų poveikį vaisiui, nėštumo metu vartoti nerekomenduojama.

Žindymas. Sulfanilamidai patenka į motinos pieną ir gali sukelti branduolinę gelta žindomiems kūdikiams, taip pat hemolizinę anemiją vaikams, kuriems trūksta gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės.

Pediatrija Sulfanilamidai konkuruoja su bilirubinu dėl prisijungimo prie plazmos baltymų, todėl padidėja branduolinės gelta išsivystymo rizika naujagimiams. Be to, kadangi naujagimyje kepenų fermentų sistemos nėra pilnai suformuotos, padidėjusi laisvojo sulfanilamido koncentracija gali dar labiau padidinti branduolinės gelta išsivystymo riziką. Todėl sulfonamidai draudžiami vaikams iki 2 mėnesių. Išimtis yra įgimta toksoplazmozė, kurioje sulfonamidai naudojami dėl sveikatos priežasčių.

Geriatrija Vyresnio amžiaus žmonėms padidėja rizika, kad iš odos gali išsivystyti sunkios nepageidaujamos reakcijos, slopinti kraujodaros procesą, trombocitopeninė purpura (pastaroji, ypač kai ji derinama su tiazidiniais diuretikais). Būtina griežta kontrolė. Jei įmanoma, vyresnių nei 65 metų pacientų reikėtų vengti sulfanilamidų.

Sutrikusi inkstų funkcija. Lėtėjantis išsiskyrimas pro inkstus sukelia sulfonamidų ir jų metabolitų kaupimąsi organizme, o tai žymiai padidina toksinio poveikio riziką. Visų pirma, nefrotoksinės reakcijos gali sustiprėti iki sunkaus intersticinio nefrito ir inkstų kanalėlių nekrozės. Todėl sulfonamidai neturėtų būti naudojami inkstų nepakankamumui gydyti.

Sutrikusi kepenų veikla. Sulėtėja sulfonamidų metabolizmas, padidėja toksinio poveikio rizika. Galbūt išsivysto toksinė kepenų distrofija. Sulfanilamidai yra draudžiami esant sunkiai kepenų patologijai.

Patologiniai pokyčiai kraujyje. Padidėja hematologinių nepageidaujamų reakcijų rizika.

Gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumas. Didelė hemolizinės anemijos rizika.

Porfirija. Galbūt ūminio porfirijos priepuolio išsivystymas.

Aktuali paraiška. Ilgai naudojant ar tepant ant didelių odos paviršių, būtina kontroliuoti inkstų, kepenų funkciją ir periferinio kraujo vaizdą.

Vaistų sąveika

Sulfanilamidai gali sustiprinti netiesioginių antikoaguliantų (kumarino ar indų darinių darinių), antikonvulsantų (hidantoino darinių), geriamųjų vaistų nuo diabeto ir metotreksato poveikį ir (arba) toksinį poveikį dėl jų pasislinkimo iš baltymų ir (arba) susilpnėjusio metabolizmo.

Kartu vartojant kitus vaistus, sukeliančius kaulų čiulpų slopinimą, hemolizę, hepatotoksinį poveikį, gali padidėti toksinio poveikio rizika.

Derinant su sulfonamidais, galima susilpninti estrogeno turinčių kontraceptikų poveikį ir padidinti gimdos kraujavimo dažnį.

Kartu vartojant ciklosporiną, galima padidinti jo metabolizmą kartu su sumažėjusia koncentracija serume ir veiksmingumu. Tuo pačiu padidėja nefrotoksiškumo rizika.

Nerekomenduojama vartoti tiek sulfonamidų, tiek metenamino (urotropino), nes padidėja kristalurijos rizika, kai pasireiškia rūgšti šlapimo reakcija.

Fenilbutazonas (butadionas), salicilatai ir indometacinas gali išstumti sulfonamidus nuo ryšio su plazmos baltymais, padidindami jų koncentraciją kraujyje.

Informacija pacientui

Sulfanilamido preparatai turi būti geriami tuščiu skrandžiu, nuplaunami pilna stikline vandens; suvartojamo skysčio (geriau šarminio gėrimo) kiekio turėtų pakakti palaikyti suaugusiojo ne mažesnę kaip 1,2 litro per parą diurezę. Kai taikomas vietinis vartojimas, būtina stipriai gerti.

Laikykitės režimo per visą gydymo kursą, nepraleiskite dozės ir gerkite reguliariai. Jei praleidote dozę, išgerkite ją kuo greičiau; nevartokite, jei jau laikas ateiti į kitą dozę; nedaryti dvigubos dozės.

Saugokite nuo tiesioginių saulės spindulių ir venkite ultravioletinių spindulių.

Jei svaigsta galva, vartokite atsargiai.

Būkite atsargūs, kai naudojate dantų šepetėlius, siūlus ir dantų krapštukus; atidėti dantų intervencijas.

Kreipkitės į gydytoją, jei per kelias dienas pagerėjimas nepasireiškia arba atsiranda naujų simptomų.
<< Ankstesnis Kitas >>
Pereiti prie vadovėlio turinio

Sulfonamidai

  1. Sulfonamidai
    KLINIKINĖ NUOTRAUKA Būdingi pykinimas, vėmimas, silpnumas. Sunkiai apsinuodijus, pasireiškia cianozė, susijaudinimas ar sąmonės depresija. Pastebėtas nekrozinis tonzilitas, oligurija ir kiti inkstų nepakankamumo požymiai. VEIKSMAS UŽDAVINIUI Reikia skrandį išplauti skystį, po vamzdelį sušvirkšti 30 g natrio sulfato. Viduje skirkite 300 ml 3% natrio bikarbonato tirpalo, enterosorbento
  2. Sulfonamidų ir ko-trimoksazolo grupė
    Sulfonamido grupė ir
  3. TOKSOPLASMOZĖ
    Toksoplazmozė yra infekcija, kurią sukelia pirmuonys Toxoplasma gondii, kuriai būdingi įvairūs tekėjimo būdai ir klinikinių apraiškų polimorfizmas. Daugeliu atvejų dėl toksoplazminės infekcijos išsivysto besimptomis. Sunkiausios organų ir sistemų pažeidimo formos išsivysto pacientams, turintiems imunodeficitą (AIDS ir kt.). Antimikrobinių medžiagų pasirinkimas
  4. Gydymas
    Fazių režimas. Paūmėjimo metu miegoti 1 - 2 savaites galima namuose. Didžiausią dėmesį skirkite temperatūros mažinimui. Režimo pratęsimas tik normalizavus temperatūrą. Be paūmėjimo, fizinis aktyvumas nėra žymiai ribojamas. Sergant pasikartojančiomis infekcijomis, lova. Maistas: paūmėjimo fazė - aštraus maisto, konservų, alkoholio ir kavos apribojimas. Druska
  5. KRISTALLURIJA, SUSIJUSI su VAISTAIS
    Įvairūs vaistai, išsiskiriantys su šlapimu, gali sudaryti kristalus. Dažniausiai kristalurija, susijusi su narkotikų vartojimu, atsiranda po sulfonamidų vartojimo. Sulfanilamidai gali nusėsti šlapime būdingų pluoštų, šviesių ar rusvų adatų pavidalu, dažniausiai su ekscentriniu raiščiu (27–29 pav.). Jie taip pat gali pasirodyti kaip amorfiniai kristalai arba
  6. ANTIKROPOSĖS CHEMINIAI narkotikai
    Į antiprotozinių vaistų klasę įeina junginiai su įvairiomis cheminėmis struktūromis, kurie naudojami infekcijoms, kurias sukelia vienaląsčiai pirmuonys: plazmodinė maliarija, lamblia, ameba ir kt. Remiantis visuotinai priimta tarptautine antiprotozinių vaistų sisteminimo sistema, antimaliariniai vaistai skiriami atskiroje grupėje. Padidėjęs susidomėjimas antiprotoziniais vaistais,
  7. Toksoplazmozė
    APIBRĖŽTIS Toxoplasma gondii yra privalomas tarpląstelinis parazitas, užkrečiantis paukščius ir žinduolius. Tarpinis šeimininkas yra kačių šeimos atstovai. ETIOLOGIJA Tik pirminė (paprastai besimptomė) motinos infekcija sukelia įgimtą infekciją. Infekcijos transplacentinio perdavimo rizika padidėja nuo 15% pirmąjį trimestrą iki 65% nėštumo pabaigoje. KLINIKINĖS MANIFESTACIJOS Klasikinė
  8. Ko-trimoksazolas
    Kombinuotas antimikrobinis preparatas, susidedantis iš 5 dalių sulfametoksazolo (kuris yra vidutinio veikimo sulfanilamidas) ir 1 dalies trimetoprimo. Kai jis buvo sukurtas, buvo apskaičiuotas komponentų sinergetinis veikimas. Tačiau paaiškėjo, kad derinant trimetoprimą su sulfametoksazoliu santykiu 1: 5, sinergemą galima pasiekti tik in vitro, tuo tarpu
  9. Vaistų sukeltas hepatitas.
    Narkotikų žala kepenims yra galima beveik visų vaistų komplikacija, kaip kepenys yra pagrindinė daugelio vaistų metabolizmo grandis. Kepenų pažeidimą gali sukelti įvairūs patogeneziniai mechanizmai. Tiesioginį hepatotoksinį poveikį sukelia vaistai ir jų metabolitai: paracetamolis, aspirinas, metotreksatas ir kt.
  10. Infekcinių ligų kontrolė
    Kovos su infekcinėmis ligomis priemones galima suskirstyti į tris grupes: a) bendrą sanitarinę - būseną; b) specialioji prevencinė - medicininė; c) antiepidemiologiniai. Bendroji sanitarinė Specialioji prevencinė epidemija • Sveikatos gerinimas • Sauga • Sanitarinės darbo sąlygos ir skiepų priežiūra; gyvenimas; (skiepai) • izoliacija; • higienos •
  11. Gydymas
    - Tai praktiškai neveiksminga, kol gyvulių šėrimo ir laikymo sąlygos nebus normalizuotos ir pašalinti veiksniai, sukeliantys jiems stresą. Net ir masiškai vartojant stiprius vaistus (antibiotikus, sulfonamidus ir kitus chemoterapinius preparatus), gydymas nebus toks, kokio norėsite. poveikis tol, kol nepašalinami streso veiksniai,
  12. Pirimetaminas
    Sintetinis diaminopirimidino darinys. Savo struktūra ir farmakodinamika jis yra panašus į trimotoprimo (žr. Skyrių „Sulfonamidų ir ko-trimoksazolo grupė“). Taikant monoterapiją, pirimetaminas gali greitai sukurti atsparumą, todėl jis vartojamas kartu su kitais vaistais, dažniausiai su sulfonamidais. Veiksmo mechanizmas Antiprotozinis poveikis yra susijęs su
  13. Kokcidiozė
    Kokcidiozė yra labai užkrečiama protozoonozinė liga, kurią sukelia sporozojančių augalų klasei priklausantys Isospora genties parazitai. Paprastai suserga maži kačiukai, kuriuos dažniausiai sukelia I.felis, rečiau - I.rivolta, nors gali užsikrėsti ir suaugusios katės. Katės ir šunys yra neabejotini parazitų šeimininkai. Infekcija dažniausiai pasireiškia per kačių šeimininko išmatas, kuriose
Medicinos portalas „MedguideBook“ © 2014-2019
info@medicine-guidebook.com