Патологическая анатомия / Педиатрия / Патологическая физиология / Оториноларингология / Организация системы здравоохранения / Онкология / Неврология и нейрохирургия / Наследственные, генные болезни / Кожные и венерические болезни / История медицины / Инфекционные заболевания / Иммунология и аллергология / Гематология / Валеология / Интенсивная терапия, анестезиология и реанимация, первая помощь / Гигиена и санэпидконтроль / Кардиология / Ветеринария / Вирусология / Внутренние болезни / Акушерство и гинекология Medicininė parazitologija / Patologinė anatomija / Pediatrija / Patologinė fiziologija / Otorinolaringologija / Sveikatos priežiūros sistemos organizavimas / Onkologija / Neurologija ir neurochirurgija / Paveldimos, genų ligos / Odos ir lytiškai plintančios ligos / Medicinos istorija / Infekcinės ligos / Imunologija ir alergologija / Hematologija / Valeologija / Intensyvi priežiūra, anesteziologija ir intensyvi priežiūra, pirmoji pagalba / Higiena, sanitarinė ir epidemiologinė kontrolė / Kardiologija / Veterinarinė medicina / Virologija / Vidaus medicina / Akušerija ir ginekologija
Namai
Apie projektą
Medicinos naujienos
Autoriams
Licencijuotos knygos apie mediciną
<< Ankstesnis Kitas >>

Neuroaminidazės inhibitoriai

Veikimo mechanizmas

Neuroaminididazė (sialidazė) yra vienas iš svarbiausių fermentų, dalyvaujančių A ir B gripo virusų dauginime. Kai jis slopinamas, sutrinka virusų gebėjimas prasiskverbti į sveikas ląsteles, slopinami virusai iš užkrėstos ląstelės, sumažėja jų atsparumas inaktyvinančiam kvėpavimo takų gleivinės sekrecijos poveikiui, todėl toliau slopinamas virusas organizme. Be to, neuroaminidazės inhibitoriai mažina tam tikrų citokinų gamybą, slopindami vietinio uždegiminio atsako vystymąsi ir silpnindami sisteminę virusinės infekcijos (karščiavimo ir kt.) Atsiradimą.

Veiklos spektras

A ir B gripo virusai. Klinikinių padermių atsparumas dažnis yra 2%.

Farmakokinetika

Oseltamiviras gerai absorbuojamas virškinamajame trakte. Rezorbcijos metu ir per pirmąjį praėjimą per kepenis jis virsta aktyviu metabolitu (oseltamiviro karboksilatu). Maistas neturi įtakos biologiniam prieinamumui. Išgertas Zanamivir biologinis prieinamumas yra mažas, todėl jis vartojamas įkvėpus. Tuo pačiu metu 10–20% vaisto prasiskverbia pro tracheobronchialinį medį ir plaučius. Vaistų prisijungimas prie plazmos baltymų yra menkas - 3–5 proc. Oseltamiviro metabolitas sukuria didelę koncentraciją pagrindiniuose gripo infekcijos židiniuose - nosies gleivinėje, vidurinėje ausyje, trachėjoje, bronchuose ir plaučiuose. Abu vaistai daugiausia išsiskiria su šlapimu. Zanamiviro pusinės eliminacijos laikas yra 2,5–5 valandos, oseltamiviro karboksilato - 7–8 valandos; esant inkstų nepakankamumui, galimas žymus padidėjimas, ypač oseltamiviro (iki 18 valandų).

Neigiamos reakcijos

Zanamiviras

Bronchų spazmas (pacientams, sergantiems bronchine astma ar obstrukciniu bronchitu).

CNS: galvos skausmas, galvos svaigimas.

Kiti: sinusitas.

Oseltamiviras

Virškinimo traktas: pilvo skausmas, pykinimas, vėmimas, viduriavimas.

CNS: galvos skausmas, galvos svaigimas, nemiga, bendras silpnumas.

Kiti: nosies užgulimas, gerklės skausmas, kosulys.

Indikacijos

Gydymas nuo A ir B gripo.

Gripo prevencija (tik Oseltamivir).

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas zanamivirui arba oseltamivirui.

Sunkus inkstų nepakankamumas (oseltamivyras).

Įspėjimai

Nėštumas Tinkamų nėščių moterų saugumo tyrimų neatlikta. Tyrimų su gyvūnais metu nustatyta, kad vaistai gali prasiskverbti pro placentą, taip pat atskleidė kai kuriuos neigiamus vaisiaus vystymosi padarinius.
Išrašyti nėščioms moterims leidžiama tik skubiais atvejais.

Žindymas. Yra duomenų apie zanamiviro ir oseltamiviro įsiskverbimą į motinos pieną, gautą atliekant eksperimentus su gyvūnais. Žindyti moterims leidžiama tik skubiais atvejais.

Pediatrija Tinkamų zanamiviro saugumo tyrimų neatlikta jaunesniems kaip 7 metų vaikams, o oseltamiviro - jaunesniems nei 12 metų vaikams, todėl kiekvienas iš šių vaistų yra draudžiamas vartoti atitinkamoje amžiaus grupėje.

Geriatrija Būtina atsižvelgti į galimą su amžiumi susijusį inkstų funkcijos sumažėjimą, dėl kurio gali reikėti koreguoti dozę.

Sutrikusi inkstų funkcija. Kadangi zanamiviras ir oseltamiviras išsiskiria su šlapimu aktyvia forma, pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, jų kumuliacija ir padidėjusi toksiškumo rizika yra įmanoma. Dozės turi būti koreguojamos atsižvelgiant į mažesnį kreatinino klirensą. Kai kreatinino klirensas mažesnis kaip 10 ml / min., Oseltamiviro vartoti draudžiama.

Obstrukcinė plaučių liga. Pacientams, sergantiems bronchine astma ir obstrukciniu bronchitu, vartojant zanamivirą, padidėja bronchų spazmo rizika.

Vaistų sąveika

Duomenų apie zanamiviro ir oseltamiviro sąveiką su kitais vaistais nėra.

Abu vaistai nedaro įtakos antikūnų gamybai ir nesumažina profilaktinių skiepijimų efektyvumo.

Informacija pacientui

Atidžiai išstudijuokite ir laikykitės nurodymų, susijusių su zanamiviro įkvėpimo taisyklėmis.

Pacientai, sergantys obstrukcinėmis bronchų ir plaučių ligomis, vartojantys zanamivirą, visada turi nešioti greito veikimo bronchus plečiančius vaistus (? 2 agonistus).

Griežtai laikykitės režimo ir gydymo režimų per visą gydymo kursą, nepraleiskite dozės ir gerkite reguliariais intervalais. Jei praleidote dozę, išgerkite ją kuo greičiau; nevartokite, jei jau laikas ateiti į kitą dozę; dvigubai didesnės dozės nereikia. Atlaikyti terapijos trukmę.

Nenaudokite vaistų, kuriems pasibaigęs galiojimo laikas.

Kreipkitės į gydytoją, jei per kelias dienas pagerėjimas nepasireiškia arba atsiranda naujų simptomų.
<< Ankstesnis Kitas >>
Pereiti prie vadovėlio turinio

Neuroaminidazės inhibitoriai

  1. Acetilcholinesterazės inhibitoriai
    Acetilcholinesterazės inhibitoriai - (sinonimai su anticholinesterazės preparatais) yra naudojami daugiausia norint pašalinti nedepoliarizuojančius raumenis atpalaiduojančius vaistus. Tačiau acetilcholinesterazės inhibitoriai taip pat veikia cholinerginius receptorius, esančius skeleto raumenų galinėse plokštelėse. Šiame skyriuje trumpai aprašoma vaistų, kurie daro įtaką, farmakologija
  2. Proteolizės inhibitoriai
    Yra chemoterapinių agentų, kurių veikimas pagrįstas virusų polipeptidų (proteolizės inhibitorių) proteolitinio pjaustymo slopinimu. Tokie vaistai apima trasilolį, kontrakalą, zalolį, aminokaproo rūgštį, paraaminometilbenzoinės rūgštį, ambeną, rekomenduojamą gydyti ūmioms ligoms, kurias sukelia orto-, paramikso-, retro-, herpesas, flavi-, pikorno-, togavirusai pirmaisiais
  3. Anglies anhidrazės inhibitoriai
    Karboanhidrazės inhibitoriai (acetazolamidas, Dia-tox) slopina Na + ir H + sekrecijos rezorbciją proksimaliniuose kanalėliuose. Jie yra silpni diuretikai, nes pradinį poveikį silpnina kompensacinis šių jonų reabsorbcijos padidėjimas tolimiausiose nefrono dalyse. Tačiau karboanhidrazės inhibitoriai žymiai sutrikdo H + išsiskyrimą proksimaliniuose kanalėliuose ir
  4. Proteolizės inhibitorių vartojimas
    Esant sunkiai hipokoagulacijai, skiriamos didelės dozės plataus veikimo antiproteazių infuzijos į veną, geriau naudoti natūralius proteolizės inhibitorius (kontrikalą, gordoką, trasilolį ir kt.). Vaisto dozė pagal contrycal yra nuo 50 000 iki 500 000 vienetų per dieną (trupmeninė). Jie prisideda ne tik prie plazmos, bet ir leukocitų proteolizės blokavimo, silpnina intoksikaciją ir išsaugo
  5. ŽIV proteazės inhibitoriai
    ŽIV proteazės inhibitoriai yra sakvinaviras, indinaviras, ritonaviras, nelfinaviras ir amprenaviras. Veiksmo mechanizmas ŽIV proteazė yra fermentas, būtinas proteolitiniam viruso pirmtakų pirmtakų skaidymui į atskirus baltymus, kurie sudaro ŽIV. Virusinių baltymų skaidymas yra nepaprastai svarbus norint subręsti virusą, galintį užkrėsti. IP blokuoja aktyvųjį centrą
  6. Plaučių pažeidimai, kai nėra a-proteazės inhibitoriaus
    Plaučių pažeidimai, kuriems trūksta A1-proteazės inhibitoriaus, yra būdingas vyraujantis kvėpavimo takų plaučių audinio pažeidimas kaip anksti besivystanti pirminė emfizema, atsirandanti dėl neaktyvuotų proteazių (tripsino, elastazės ir kt.) Veikimo plaučių audinyje. A1-antitripsino trūkumas paveldimas autosominiu recesyviniu būdu (genas 14-ojoje chromosomoje). Patogenezė. Patogenezės ryšiai:
  7. Xa faktoriaus inhibitoriai
    Per pastaruosius kelerius metus buvo išbandytas selektyvus Xa faktoriaus blokatorius - sintetinis fondaparinukso pentasacharidas. OASIS-5 tyrimas (Išeminių sindromų strategijų vertinimo organizacija) palygino 2,5 mg fondaparinukso veiksmingumą po oda 1 kartą per dieną, vartojant enoksaparino - 1 mg / kg 2 kartus per dieną 8 dienas (vidutiniškai 5,2 dienos). ) Pirminė pabaiga
  8. Atskiri acetilcholinesterazės inhibitoriai
    Neostigminas Neostigmino struktūrą sudaro karbamato dalis ir ketvirtinė amonio grupė (10-4 pav.). Karbamato fragmentas sukuria ryšį su acetilcholinesteraze, o ketvirtinė amonio grupė daro molekulę netirpią riebaluose, todėl neo-stigminas neperžengia kraujo-smegenų barjero. Dozavimas ir išleidimo forma Didžiausia rekomenduojama dozė yra 0,08
  9. Fosfodiesterazės III inhibitoriai
    Vaistai, turintys teigiamą inotropinį poveikį, kurių veikimo mechanizmas skiriasi nuo širdies glikozidų ir katecholaminų. Dėl fermento, atliekančio cAMP hidrolizę, trečiosios subfrakcijos aktyvumo slopinimo padidėja pastarojo ir Ca ++ kiekis kardiomiocituose, o Ca ++ patekimas į kraujagyslių lygiųjų raumenų ląsteles yra slopinamas. Dėl to pagerėja sistolinė ir diastolinė funkcijos.
  10. Trombocitų glikoproteinų inhibitoriai IIb / IIIa
    ISAR-REACT tyrime (intrakoronarinis stentavimas ir antitrombozinis režimas: greitas ankstyvas gydymas koronariniu gydymu) pacientams, sergantiems koronarine širdies liga ir kuriems yra koronarinės širdies ligos rizika, atsitiktine tvarka buvo paskirta abciksimabo ar placebo grupė (pacientai, sergantys ūminiu koronariniu sindromu, nuo insulino priklausomi pacientai, sergantys cukriniu diabetu ir vizualizuoti kraujo krešuliai) (1.40 lentelė). Šioje grupėje
Medicinos portalas „MedguideBook“ © 2014-2019
info@medicine-guidebook.com